創良藥·濟天下
PROTAC靶向蛋白降解技術平臺

傳統的小分子藥物通過結合于靶蛋白,調節其功能而達到治療疾病的目的。抑制蛋白質功能可以從基因水平上(DNA編輯技術)、轉錄水平上(siRNA和ASO)以及蛋白水平上(抑制劑和TPD)來實現。蛋白降解靶向嵌合體(Proteolysis targeting chimera,PROTAC)技術利用雙功能小分子靶向降解目標蛋白(TPD),被認為是生物醫藥領域的革命性技術,可靶向不可成藥靶點及解決小分子藥物耐藥性問題。PROTAC技術誕生于2001年,已廣泛被用于生物醫藥的基礎研究及藥物開發。由于分子量相對較大,解決藥物的口服生物利用度及穩定性一直是PROTAC藥物研發面臨的挑戰。海創藥業自2016年起開始建設PROTAC技術平臺,在多個腫瘤靶點進行PROTAC新藥開發,目前已有雄激素受體(AR)PROTAC分子進入臨床 I 期試驗階段。

PROTAC靶向蛋白降解技術平臺優勢
氘代藥物研發平臺

氘代技術最初期的研究在1961年證明了氘化N-甲基氫對嗎啡酶氧化的抑制作用,并從此廣受制藥界關注。由于碳-氫鍵的斷裂是藥物代謝過程中的共同特征,而碳-氘鍵的斷裂更為困難,因此氘代化合物代謝速率變慢,可以增加活性藥物的半衰期或/和暴露量,從而降低給藥頻率或給藥劑量。這種替代還可以通過減少有毒代謝產物的形成來降低毒性。第一個氘代藥物AUSTEDO?(deutetrabenazine)已被FDA和NMPA批準用于治療亨廷頓舞蹈癥。海創藥業首個治療前列腺癌的氘代藥物HC-1119已進入III期臨床研究。

海創氘代藥物研發平臺優勢
靶向藥物發現與驗證平臺
在新藥研發過程中,“選擇最合適的靶點進行藥物研發”是最關鍵的環節之一。一個良好的靶點需要符合有效、安全且符合臨床和商業需求,以及“成藥性”的標準。
來自全球的科學家組成了海創研發團隊,包括生物學、藥物化學、藥代動力學、藥理學研究和臨床等各方面的專家,具備扎實的科研理論儲備、豐富的藥物研發經驗,及前沿的國際視野,由其建立的 “靶向藥物發現與驗證平臺”,為新藥靶點的識別與驗證、產品管線的順利研發奠定了堅實基礎。
先導化合物優化篩選平臺
海創的“先導化合物優化篩選平臺”可優化先導化合物(Lead)的靶標特異性、選擇性、安全性和藥代動力學等特性,進而獲得具備最佳性質的臨床前候選化合物(PCC),是海創產品管線穩定推進的另一堅固基石。通過該平臺,能高效完成從先導化合物到臨床前候選化合物的優化及篩選。
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